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analisiQualitativa_orioli(cap.17) 1
Proprietà farmacologicheProprietà farmacologiche
di alcune sostanze iscritte in FUdi alcune sostanze iscritte in FU
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 2
AgNOAgNO33
Attività antisettica, germicida, astringente riconducibile alla capacità degli ioni Ag+ di denaturare e precipitare le proteine
proteinaproteina
S:
H MM++
N:H
H
M+ : caratterizzati da elevato rapporto carica/raggio (Cu, Ag, Zn, HgII, Al)M+ : caratterizzati da elevato rapporto carica/raggio (Cu, Ag, Zn, HgII, Al)
Meccanismo di precipitazione proteica:gli ioni Ag+ interagiscono con i gruppi polari proteici (-SH, NH2, -COOH)
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 3
L’effetto di precipitazione non è selettivo:L’effetto di precipitazione non è selettivo:DENATURAZIONE DI PROTEINE BATTERICHE E UMANE tossicità a seconda della concentrazione
A seconda della concentrazione si hanno le seguenti A seconda della concentrazione si hanno le seguenti attivitàattività
antibatterica astringente irritante corrosiva
L’effetto degli ioni Ag+ è LOCALE e precipita come AgCl o Ag0
(pelle nera per deposizione di argento metallico)
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 4
AgNOAgNO33: indicazioni terapeutiche: indicazioni terapeutiche
congiuntivite gonococcica neonatale (in soluzione oftalmica all’1%)
prevenzione delle infezioni nelle scottature gravi (in soluzione allo 0.6%)
disinfettante topico
frasi R: R 34-50/53frasi S: S 26-45-60-61
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 5
HgClHgCl22
Potente antisettico, ma TOSSICO. Infatti negli ultimi decenni i composti mercuriali sono stati ampiamente sostituiti da agenti terapeutici dotati di maggiore specificità ed efficacia.
L’attività antisettica degli ioni Hg2+ è legata alla capacità di
interagire con i gruppi sulfidrilici proteicisulfidrilici proteici (-SH), con
conseguente inattivazione enzimatica e interferenza con il
metabolismo e funzionalità cellulare.
enzimaenzima
SH SH
enzimaenzima
S S
Hg
mercaptide
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 6
frasi R: R 28-34-48/24/25-50/53frasi S: S 36/37/39-45-60-61
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 7
AlAl22(SO(SO44))33; AlCl; AlCl33; KAl(SO; KAl(SO44))22 allume allume
Attività astringente, antitraspirante, emostatica.
Azione riconducibile alla capacità dello ione Al3+ di precipitare le proteine
Farmaci astringenti:Farmaci astringenti:farmaci ad azione locale, caratterizzati da una
scarsa capacità di penetrazione delle membranescarsa capacità di penetrazione delle membrane, causano la precipitazione delle proteine tissutali.
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Emostatici localiEmostatici localiInducono la coagulazione del sangue e la costrizione dei capillari
Antitraspiranti Antitraspiranti Riducono la sudorazione per costrizione dei pori della cute
AnticongestionantiAnticongestionantiRiduzione dell’irrorazione sanguigna a livello delle mucose
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 9
Al(OH)Al(OH)33
Attività ANTIACIDAANTIACIDA, usato nel trattamento dell’ulcera gastrica duodenale
Al(OH)Al(OH)3 3 + HCl + HCl AlCl AlCl3 3 + 3H+ 3H22OO
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ZnSOZnSO44; ZnCl; ZnCl22
I Sali di Zn hanno proprietà antisettiche (precipitazione delle (precipitazione delle proteine batteriche) e astringenti proteine batteriche) e astringenti
I Sali di Zn sono impiegati nella preparazione di soluzioni o gocce astringenti da applicare in caso di irritazionicongiuntiviti
Presenti in alcuni deodoranti (per l’attività antitraspirante).
Integratori nella carenza di zinco
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 11
ZnOZnO
Possiede proprietà astringenti, antisettiche e lenitive.
L’effetto astringente e antisettico è riconducibile al rilascio di piccole quantità di ioni Zn2+ per effetto dell’ambiente acido della pelle
ZnO + 2HCl ZnO + 2HCl ZnZnClCl2 2 + H+ H22OO
È utilizzato a livello TOPICO come agente lenitivo (agente lenitivo (pasta pasta fissan)fissan) e protettivo negli eczemi e nelle lievi escoriazioni (per l’azione vasocostrittrice)
È presente in prodotti solari protettivi come schermo di tipo fisico, in quanto riflette le radiazioni UV
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CaSOCaSO44
Utilizzato come ECCIPIENTEECCIPIENTE nelle formulazioni di compresse e capsule
si usa nella preparazione di calchi in gesso in odontoiatria e di bende gessate
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CaCOCaCO33
Antiacido non sistemicoAntiacido non sistemico (non è assorbito e quindi non causa alcalosi sistemica) ad azione rapida.
CaCOCaCO33 Ca Ca2+2+ + CO + CO332-2-
COCO332- 2- + 2H+ 2H+ + HH22COCO3 3 H H22O + COO + CO22
Usi: antiacido ipocalcemie (contiene Ca2+) somministrato in associazione con Mg2+, per ridurre la possibilità di stipsi nei dentifrici come agente SBIANCANTE E ABRASIVO
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CaHPOCaHPO44; Ca; Ca33(PO(PO44))22
indicati come supplemento di calcio e fosfatisupplemento di calcio e fosfati in gravidanza, allattamento, negli stati lievi o moderati d ipocalcemia e nell’osteoporosi.
si usa come diluente per capsule o compresse adsorbente e addensante per creme ed unguenti
abrasivo nei dentifrici
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CaClCaCl22
i Sali di calcio (calcio cloruro, calcio gluconato) sono impiegati principalmente nel trattamento del deficit di CALCIOdeficit di CALCIO che si può instaurare in seguito ad una dieta incompleta, gravidanza, allattamento, dissenteria cronica
si ricorre alla somministrazione parenterale nell’ IPOCALCEMIA ACUTA
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MgSOMgSO44; MgCl; MgCl22
il Magnesio è quantitativamente il secondo dei cationi presenti nei liquidi intracellulari e risulta un elettrolita essenziale per l’organismo.
cofattore di numerosi sistemi enzimatici, coinvolto nel trasferimento dei fosfati, nella contrazione muscolare e nella contrazione muscolare e nella trasmissione nervosa.trasmissione nervosa. utilizzati nel trattamento del deficit di Mgdeficit di Mg2+2+ e e nell’ipomagnesianell’ipomagnesia dovuta a ridotto apporto del catione, malassorbimento, perdita eccessiva di elettroliti per vomito e dissenteria
i Sali di Mg Mg2+2+ sono tutti ottimi lassativi per os, ad sono tutti ottimi lassativi per os, ad eccezione del cloruroeccezione del cloruro
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 17
MgCOMgCO33; MgO; Mg(OH); MgO; Mg(OH)22
utilizzati come antiacidiMgO + H2O Mg(OH)2
Mg(OH)2 Mg2+ + 2OHOH--
MgCO3 Mg2+ + COCO332-2-
CO32- + 2H+ H2CO3 H2O + CO2
Sono scarsamente solubili nel tratto gastro-intestinale, quindi l’effetto antiacido è prolungato (parecchie ore) e non danno assorbimento sistemico significativo
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NaNa22SS22OO55
Usato come antiossidante antiossidante nelle formulazioni farmaceutiche orali, parenterali e topiche (conc. 0.01-1%)
È utilizzato infatti nelle preparazioni contenenti sostanze facilmente ossidabili, allo scopo di mantenere tali sostanze allo stato ridotto.
Duplice meccanismo d’azione:1) l’agente antiossidante si ossida al posto del principio attivo
2) il principio attivo, una volta ossidato, viene ridotto al suo normale stato di ossidazione dall’agente antiossidante
Aggiunto anche al vino per questa peculiarità
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NaNa22SS22OO33
Deve essere assunto dopo AVVELENAMENTO ACUTO DA AVVELENAMENTO ACUTO DA CIANURO.CIANURO.
Questo sale funge da substrato per la rodanasi che converte Questo sale funge da substrato per la rodanasi che converte il cianuro a tiocianato, molto meno tossicoil cianuro a tiocianato, molto meno tossico
CNCN-- + S + S22OO33-- → SCN → SCN-- + SO + SO33
2-2-
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NaNa22SOSO44
Usato come lassativo salino lassativo salino in soluzioni diluite.Viene infatti scarsamente assorbito dal tratto gastro-intestinale, rimane nel lume richiamando acqua.Viene quindi somministrato per os come lassativo salino per favorire una rapida evacuazione.
NaHNaH22POPO44; Na; Na22HPOHPO44
Utilizzati come purganti salini purganti salini sia per os che per via rettale.La preparazione utilizzata più spesso è costituita dai fosfati di sodio in soluzione per via orale:1.8 g NaNa22HPOHPO44
4.8 g 4.8 g NaHNaH22POPO44
In 10 ml di acquaIn 10 ml di acqua
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 21
NaHCONaHCO33
Utilizzato come antiacido gastrico antiacido gastrico nell’ulcera peptica.
L’utilizzo è limitato in quanto il composto viene rapidamente assorbito nell’intestino, con conseguente ALCALOSI ALCALOSI SISTEMICA e RITENZIONE DI LIQUIDI.SISTEMICA e RITENZIONE DI LIQUIDI.
NaHCONaHCO33 + HCl + HCl NaCl + H NaCl + H22COCO33
Utile nell’ ACIDOSI METABOLICA (chetoacidosi diabetica, disturbi renali, acidosi lattica grave)
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 22
Na(CHNa(CH33COO)COO)
Viene rapidamente e completamente metabolizzato a ione bicarbonato dopo l’assorbimento.
NaHCONaHCO33 + HCl + HCl NaCl + H NaCl + H22COCO33
Utilizzato nell’acidosi metabolica.
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NaFNaF
Nell’uomo, il fluoruro si lega all’idrossiapatite (minerale che costituisce lo smalto dei denti) per dare fluoroapatite
Ca(POCa(PO44))33OH (s) + 4HOH (s) + 4H33OO++ 5Ca 5Ca2+2+ + 3HPO + 3HPO442- 2- + +
5H5H22OO
La placca è un film costituito da carboidrati e proteine (MUCINA) localizzato sulla superficie dello smalto.
Se non viene rimossa, la fermentazione batterica dei carboidrati comporta la formazione di ACIDO LATTICOACIDO LATTICO, con conseguente riduzione del pH a 4.5.
In ambiente acido, si ha parziale dissoluzione dell’idrossiapatite
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La dissoluzione dell’idrossiapatite (smalto) determina la formazione di cavità e di conseguenza la carie.
L’aggiunta di fluoruro al dentifricio determina la formazione di fluoroapatite: Ca(PO4)3OH (s) + F- Ca(POCa(PO44))33F + OHF + OH--
La fluoroapatite è meno solubile in acido e quindi più meno solubile in acido e quindi più resistenteresistente.
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KI; NaIKI; NaI
KI a basse dosi è utilizzato nella profilassi e trattamento dei disturbi da deficit di iodio; ad alte dosi nelle crisi ipertiroidee.
Usato nella preparazione della TINTURA DI IODIOTINTURA DI IODIO (2% iodio; 2.4% NaI e miscela al 47% di EtOH in acqua)
KIOKIO33
Possiede le stesse azioni degli ioduri e quindi utilizzato nella profilassi e nel trattamento dei disturbi da deficit di iodio.
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LiLi22COCO33
Utilizzato come fonte di ioni LITIO, cioè come ANTIMANIACALE ANTIMANIACALE e nel trattamento dei pazienti bipolarie nel trattamento dei pazienti bipolari.
Previene i cambiamenti di umore in pazienti con disturbi affettivi bipolari (maniaco-depressivi).
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 27
HH33BOBO33
L’acido borico è un potente batteriostatico e fungistatico ad uso esterno.
Si utilizza una soluzione acquosa al 22% (isotonica con il fluido lacrimale) per lavaggi oculari e colluttorioculari e colluttori.
Si sono verificati avvelenamenti fatali (specialmente nei bambini) in seguito ad irrigazione con grandi quantità su cute lesa o ferite.
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 28
Utilizzato in campo farmaceutico come pigmentante (bianco) e opacizzante delle capsule di gelatina dura.
TiOTiO22
Utilizzato nella preparazione di schermi protettivi solari (filtro fisico) e nei prodotti cosmetici in genere.
analisiQualitativa_orioli(cap.17) 29
Nel corpo umano lo ione bario (Ba2+) entra in competizione entra in competizione con lo ione calcio e induce stimolazione muscolarecon lo ione calcio e induce stimolazione muscolare, soprattutto nel miocardiomiocardio. È quindi uno ione tossico, causando crampi, vomito, possibili emorragie e arresto cardiaco.
BaSOBaSO44
Sale insolubile in acqua e acidi forti.
Per questa sua peculiarità, è utilizzato in ricerca radioscopica ricerca radioscopica e radiologicae radiologica del canale digerente come mezzo di contrasto radioopaco, dato che non può essere assorbito quantitativamente da nessuna cellula.