Expo de Farmaco (1)

8/18/2019 Expo de Farmaco (1)

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Docente:Dr. Orlando Acosta Cornejo.

Integrantes:Intiquilla Medrano, SandybellMaita Inga, Marleny

FARMACOLOGIA DE LOS

ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS

UNIV!SIDAD INCA "A!CI#ASO D #A V"A


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DO#O!

• l dolor es de$nidoco%o &una e'(erienciasensorial y e%ocionaldesagradable asociadaa una lesi)n tisular realo (otencial*.


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+IOS D DO#O!según la velocidad de conducción :• dolor r-(ido, tras%itidos (or las $bras deltas• dolor lento , tras%itidos (or la $bras csegún tipo de duración

• dolor agudo• dolor cr)nicosegún su origen

• Dolor cutáneo tejido ,(iel• Dolor somático profundo : uesos tejidos.• Dolo r visceral : )rganos• Dolor nociceptivo : so%-tico y /isceral• Dolor neuropático : lesiones de las $bras (ro(ias del

dolor que ante un esti%ulo nor%al no son dolorosos (ero con

la alteraci)n de las $bras si


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A. Nociceptores cutáneos: 'isten de 3 ti(os:• Nociceptores A- δ situados en la der%is y e(ider%is. Son $bras %iel1nicas con

/elocidades de conducci)n alta y s)lo res(onden a est1%ulos %ec-nicos.• Nociceptores C amielínicos, con /elocidades de conducci)n lenta. Se sit4an en

la der%is y res(onden a est1%ulos de ti(o %ec-nico, qu1%ico y t2r%ico, y a lassustancias liberadas de da5o tisular..Nociceptores músculo-articulares: n el %4sculo, los nocice(tores A6 7res(onden a contracciones %antenidas del %4sculo, y los de ti(o C, res(onden a la(resi)n, calor, e isque%ia %uscular.

C. Nociceptores viscerales: #a %ayor (arte son $bras a%iel1nicas. 'isten dedos ti(os:• 8#os de alto u%bral, que s)lo res(onden a est1%ulos noci/os intensos,• 8los ines(ec1$cos que (ueden res(onder a est1%ulos inocuos o noci/os


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'citen tres ti(o s deest1%ulos


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+ras%isi)n del dolor


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VIAS A9!N+S 9!N+S


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9I;!• #a $ebre es una ele/aci)n de la te%(eratura (or

enci%a de la /ariaci)n diaria nor%al.• l control de la te%(eratura cor(oral en los seres

u%anos tiene lugar en el i(ot-la%o. ste centro

%antiene la te%(eratura cor(oral de los )rganosinternos o te%(eratura cor(oral central entre


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• s el incre%ento regulado de la te%(eraturacor(oral %ediado (or la !"I>N AN+!IO! D#?IO+@#AMO regi)n (reo(ticaB esta ele/aci)n

del (unto de control en el centroter%orregulador i(otal-%ico es %ediada (or lainterleuquina I#6B.


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9UNCI>N ?IO+A#@MICA N #A !SUS+A 9;!I#

• #as (rostaglandinas 3 se di0undenatra/esando la barrerae%atoence0-lica asta el -rea (re6

)(tica del i(ot-la%o anterior y(roducen la liberaci)n de citoquinasen los sitios ter%inales y distales de

las neuronas res(onsables de losco%(onentes auton)%icos, endocrinosy conductuales de la res(uesta 0ebril.


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!A"#AC$% ANA&'(%)C$%N$ $*)$D(% A)N(%


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Introducción

• Las drogas analgésicas antipiréticasantiinflamatorias no esteroides (AINEs)

tienen como efecto primario inhibir lasíntesis de prostaglandinas, a través de lainhibición de la enzima cicloigenasa, lasc!ales son mediadoras de la prod!cción defiebre, dolor e inflamación"

• La aspirina es el prototipo del gr!po # es ladroga con la c!al los distintos agentes soncomparados"


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• n E3F, #erou' aisl) elingrediente acti/o, un gluc)sidoa%argo deno%inado salicina,del que se (roducen alcoolsalic1lico y acido salic1lico.

• n E=G, 9eli' ?oH%ann, unqu1%ico de la co%(a51a ;ayer,

(re(aro una 0or%a %odi$cadade dico acido siguiendo(rotocolos de "erardtB, elacido acetilsalic1lico.

Historia


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)n+iidores selectivos de la C$-

$/icams:Melo'ica%

%ulfoanilida:Ni%esulida

)ndolac0ticos:todolaco

Co/ies:Celeco'ib

!o0eco'ibareco'ib

Clasificación d los AINEs


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)n+iidores no selectivos de la C$

Derivados delacido

salicílico:

As(irinaSalicilato desodio.

Derivados delparaaminofeno

l:

araceta%ol,(ro(aceta%ol

Derivados delacido

antranílico:

Acido%e0en-%ico.

Derivados delácido enólico:

iro'ica%,

teno'ica%.

Derivados delácido ac0tico:

Indolaceticos,(irrolaceticos,0enilaceticos,

na0tilaceticos.

Derivados del ácido propiónico:Ibu(ro0eno, na(ro'eno,

0eno(ro0eno.

Derivados de laspira1olonas:

Meta%iol,(ro(i0enaona.


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A)N( lieradores de o/idonítrico

Nitro/iutil0steres :9lurbi(ro0eno ONO3, Jeto(ro0eno ONO3,

Nitroas(irina


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#AS ISONKIMAS CIC#OOLI"NASA COLB

Se an identi$cado dos isoeni%as de la COL:8 COL68 COL63.#a COL6 es una eni%a constituti/a, est- (resente en una a%(lia/ariedad de ti(os de c2lulas e inuye en las 0unciones de

%anteni%iento &de las (rostaglandinas.sta acti/idad es (articular%ente i%(ortante en el tractogastrointestinal, los ri5ones, y el siste%a circulatorio y (laquetas.

#a COL63, (or otra (arte, es una eni%a inducible, se encuentra en

s)lo unos (ocos ti(os de c2lulas, es(ecial%ente %acr)0agos y otrosleucocitos, $broblastos, y c2lulas endoteliales incluidos los delsiste%a /ascular. Cerebro (ul%)n (-ncreas y o/ariosB

#a COL63 est- i%(licada en aquellos as(ectos del (rocesoina%atorio que est-n %ediadas (or (rostaglandinas


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Mcanis!o d acción

Inibici)n de la (roducci)nde la eni%a araquidonatocicloo'igenasa COL6 yCOL63B.

Inibici)n de la s1ntesis de(rostaglandinas ytro%bo'anos

Dis%inuci)n del (roceso

ina%atorio. Algunos son inibidores

selecti/os de la COL63,otros en ca%bio act4ansobre a%bas 0or%as de laeni%a.


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'isten tres %odos de uni)n de los AINS sobre laCOL6:

• Uni)n r-(ida y re/ersible ibu(ro0enoB• Uni)n r-(ida de baja a$nidad re/ersible

seguida de una uni)n %-s lenta ,de(endiente

del tie%(o de gran a$nidad y lenta%entere/ersible.urbi(ro0enoB• Uni)n r-(ida re/ersible seguida de una

%odi$caci)n irre/ersible co/alente as(irinaB.

• Sobre la COL 3:• #os agentes es(ec1$cos (roducen una

inibici)n re/ersible de(endiente del tie%(o.


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INDICACIONS +!AU+ICAS

• !iere• or /1a oral


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MCANISMO D ACCI>N D#OS ANA#"SICOS

• l %ecanis%o de acci)n analg2sico delos aines es consecuencia directa de lainibici)n de la s1ntesis de la

(rostaglandinas .• no se descarta e0ectos antinocice(tores

en neuronas (eri02ricas y centrales,

entre los que se encuentran lainibici)n de la liberaci)n del gluta%atoa ni/el es(inal y su(raes(inal.


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MCANISMO D ACCI>N AN+II!+ICO

• l signo co%4n de los (rocesos 0ebriles es laliberaci)n de las citosinas I#6;6I#6QB inter0er)n I9NBal0a y beta y +N9 0actor de necrosis tu%oralB Tal0a.

• stas citosinas incre%entan la s1ntesis de las

(rostaglandinas en )rganos (eri6/entriculareses(ecial%ente en la l-%ina ter%inal y -reai(otal-%ica (reo(tica.

• #a (rostaglandinas a su /e au%entas a AMC

esti%ulando al i(ot-la%o (ara ele/ar late%(eratura cor(oral .• #os AINS su(ri%en la ele/aci)n de (rostaglandinas

en el i(ot-la%o ele/ada (or la I#6.


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INDIC D S#C+IVIDAD


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9C+OS D #OS AINS :

• (fecto antipir0tico los aines dis%inuyen late%(eratura cor(oral en estados 0ebriles.

• (fecto analg0sico .los aines ta%bi2n se los deno%inaanalg2sicos %enores son e$caces (or lo general (ara

dolores %enstruales dentales asociados a la ina%aci)n.• (fecto antin3amatorio son bene$ciosos en

en0er%edades %usculo esquel2tico co%o artritisreu%atoideas artrosis.

• (fecto anti pla2uetario e/ita la 0or%aci)n del

agregante tro%bo'anos ta'3B en las (laquetas .(or estara)n (rolongan el tie%(o de e%orragia .este e0ecto esen es(ecial a la as(irina, se a utiliado en trata%ientos(ro$l-cticos de di/ersas situaciones de riesgotro%boe%bolico.


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Efctos far!acoló"icos # raccions

ad$rsas co!uns

• 0ecto anti(ir2tico• 0ecto analg2sico• 0ecto antiina%atorio

• 0ecto anti(laquetario

• !iesgo gastrointestinal

• !iesgo cardio/ascular• 0ecto sobre la 0unci)n

renal• ?i(ertensi)n• Otros e0ectos


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Mcanis!os in$olucrados n l ris"o "astrointstinal

# cardio$ascular %u &roducn los AINE


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Paracta!ol

• araceta%ol N6acetil6(6a%ino0enol o aceta%ino0enoB esun 0-r%aco %uy e$ca co%o

analg2sico y anti(ir2tico que no(osee acci)n antiina%atoria ensentido estricto no es un AINB.

• 9ue utiliado (or (ri%era /e (orVong Mering en EF<


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9ar%acocin2tica

s %etaboliado (rinci(al%ente en el 1gado (ortres rutas.

#a /elocidad de(ende del /aciado g-strico

Se absorbe r-(ida%ente (or el intestino delgado

' i ( li d l


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Estructura %u'!ica # !ta(olis!o dl

&aracta!ol


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Diclofnaco

• l diclo0enaco es un deri/ado delacido 0enilacetico creadoes(ec1$ca%ente co%oantiina%atorio. s ade%-suricosurico e inter$ere en %enorgrado que los de%-s AIN en laagregaci)n (laquetaria, (osee ciertaes(ecialidad (ara inibir la COL63


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9ar%acocin2tica

s r-(ida%ente

absorbido (orsu /1a oral

Se $ja en un

FF.= a las(rote1nass2ricas

?idro'ilaci)nsi%(le y

%ultil(eseguida (orglucuronidacion

Alrededor delQG e'creta enla orina

Menos del (or la bilis enlas eces


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)torolaco

• Destaca (or su (otente acci)n analg2sica,aunque co%(arte las de%-s acciones delos AINs. Una dosis intra%uscular de


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9ar%acocin2tica

Ad%inistraci)n

r-(ida yco%(leta

Concentraci)n

(las%-tica%-'i%a G.E=%cgR%l

Vida %edia es

de P.< oras enadultos y j)/enes

Vida %edia Q.oras enadultos

a/anados

Mas de FF en(las%a esta

unido a(rote1nas


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Mta!i*ol

• Meta%iol es un analg2sico que aunque seengloba dentro de los AINs no tiene su %is%o%ecanis%o de acci)n, ya que sus acciones se

centran 0unda%ental%ente en la %edulaes(inal y el SNC. s un (ro0-r%aco que ate%(eratura a%biente y en una at%os0era cono'igeno, es(ont-nea%ente se con/ierte en 6%etila%inaanti(irina.


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9ar%acocin2tica

Absorci)ngastrointestinal es

r-(ida

#a biodis(onibilidadabsoluta es de

a(ro'i%ada%enteFG

#a /ida %edia deeli%inaci)n es de = a

F oras

#a concentraci)n%-'i%a se alcana en


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I(u&rofno

• l ibu(ro0eno es un deri/ado del -cido(ro(i)nico que (osee (ro(iedadesanalg2sicas, antiina%atorias y

anti(ir2ticas. l e0ecto tera(2utico,co%o AIN, deri/a de su acti/idadinibitoria de la (rostaglandinasintetasa.


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9ar%acocin2tica

Absorci)ngastrointestinal es

r-(ida

Concentraciones(las%-ticas 63 oras

#a /ida %edia deeli%inaci)n es de 3

oras a(ro'.


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!A"#AC$% ANA&'(%)C$%$*)$)D(%


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HISTORIA

ntre


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ANA#"SICOS OIOIDS

"eceptoresopioides

De(resores selecti/os del siste%a Ner/ioso Centralque se utilian (ara su(ri%ir el dolor sin alterar la

conciencia.

rinci(ales alcaloides (resentes en el o(ioAlcaloide resencia B

Mor$na analgrsico,antidiarreico, es(as%)genoBCode1na analg2sico,antitus1genoB

+eba1na (rocon/ulsi/anteBa(a/erina es(as%ol1ticoB

G6P

G.P

G


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rinci(ales caracter1sticas que di0erencian

los analg2sicos o(ioides de los aines

Acción Opiodes AINE

Lugar acción analgésica Preferentemente central Periférica

Eficacia Intensa ModeradaAnalgesia Sin efecto limite Efecto techo analgésico

Indicaciones Dolor intenso, visceral Dolor leve o moderado

Otras acciones Produce dependencia y tolerancia Antiinflamatoria, antitérmica y

antiagregante plaquetario


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C#ASI9ICACI>N

45 Agonistas puros: (roducen e0ectos deter%inados (or elti(o y ubicaci)n del rece(tor esti%ulado5 Agonistas parciales: con %enor acti/idad intr1nseca en

rece(tores , y e0ectos cl1nicos de %enor %agnitud.65 Agonistas-antagonistas: acci)n %i'ta, con acti/idad

agonista en un ti(o de rece(tor y antagonista en otro.75 Antagonistas puros: que des(laan a los agonistas de

los rece(tores, con re/ersi)n del e0ecto cl1nico en 0or%adosis de(endiente.


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MCANISMO D ACCI>N

• #os o(ioides se unentanto a rece(tores delSNC co%o a otrostejidos.

• S)lo la 0or%ale/orotatoria (oseeacti/idad.

• #a (resencia de la

0or%a ioniada esnecesaria (ara lainteracci)n entre elligando ani)nico y elrece(tor.

;loqueo de

losrece(toreses(eci$cos


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Mecanis%o de acci)n

#a cual se disocia en lasunidades al0a y elco%(lejo beta. or %ediode la subunidad al0a seinibe la adenilato ciclasaACB.


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!C+O!S OIOIDS

+res ti(os derece(tores

o(ioides , W, 7

ertenecen a la 0a%ilia derece(tores con =

seg%entostrans%e%brana,

aco(lados a (roteina "

#as neuronas o(ioides liberan(2(tidos que se unen a

rece(tores neuronales delocaliaci)n (resin-(tica y

bloquean la trans%isi)n del

esti%ulo ner/ioso.

Efctos d la sti!ulación d los


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Efctos d la sti!ulación d los

o&ioids

Acción &ocali1ación

#u8u, $*6,

#$"5

Delta8δ, $*4,

D$"5

9appa8, $*,

9$"5

Siste%a e0ector roteina " roteina " roteina "

#igando end)geno

ndor$na,

endo%or$nas

nce0alinas

%et y leu6ence0alinaB Dinor$na A

Analgesia:Su(raes(inal

Centrossu(ras(inale

sXXX 6 6

Analgesiaes(inal

Asta dorsal XX X XXX

De(resi)nres(iratoria

+roncocerebral

XXX XX 6

Dis0oria SNC 6 6 XXX

De(endencia SNC XXX 6 X


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9A!MACOCIN+ICA

• Se absorbe en el a(arato gastrointestinal• ;iodis(onibilidad /aria, debido a su %etabolis%o

de (ri%er (aso e(-tico.

• Volu%en de distribuci)n entre .P y .= #RJg• l %ecanis%o (rinci(al de inacti/aci)n es el

%etabolis%o e(-tico que, suele consistir en unao'idaci)n %icroso%al y la conjugaci)n con -cido

glucur)nido.• Se e'cretan 0unda%ental%ente (or la orina y

ta%bi2n (or la bilis.


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ACCIONS 9A!MACO#O"ICAS

• De(enden de su uni)n a los distintos ti(os de rece(toreso(ioides y de su ca(acidad (ara esti%ularlos o bloquearlos.

(fectos

centrales

(fectos

perif0ricos

Adiccion,tolerancia ;dependencia

Analgesia "astrointestinales

Sedaci)n Cardio/asculares

u0oria #iberaci)n deista%ina


!enales yurinarios

Miosis

Nauseas


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!ACCIONS ADV!SAS

(fectos adversos de los opioides!recuentes (sporádicos )nfrecuentes

Agudos Nauseas y

/o%itosSo%nolenciaInestabilidadCon0usi)nCrónicosstre5i%ientoNauseas y

Sequedad dela boca

InquietudruritoAlucinacionesMioclonias


De(endencia

st-n directa%ente relacionados con lasconcentraciones que se alcanan en el SNC, loso(iodes %as li(osolubles son los que (resentanreacciones ad/ersas %as gra/es, ya que la /elocidad

de (aso de la barrera e%atoence0alica es %ayor


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IN+!ACCIONS

• +odos los 0-r%acos de(resores del SNC anest2sicos,neurol2(ticos, alcool, etc.B (otencian los e0ectosde(resores centrales de los o(ioides. Algunasinteracciones son de(endientes del %ecanis%o de acci)n.


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MO!9INA

• s una agonista de los rece(tores o(ioides que act4a(re0erente%ente sobre los rece(tores , aunqueta%bi2n se une a los 7 y W. s el analg2sico o(ioide%as usado y el que se considera co%o re0erencia

(ara co%(arar la (otencia de los nue/os 0-r%acos.

Alcaloide (entac1clicoe'istente en el o(io, jugoe'tra1do de la ador%idera*apaver somniferum

9ar%acocin2tica de la


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9ar%acocin2tica de la%or$na

• ;iodis(onibilidad es 3P (or /1a oral• 0ectos analg2sicos %-'i%os: or la /1a oral QG

%inutos, /1a rectal 3G6G %inutos, /1a subcutaneaPG6FG %inutos y la /1a intra/enosa en 3G %inutos.

• #a se%i6/ida de eli%inaci)n es de .P63 oras.• Se %etabolia en el 1gado %ediante las eni%as

del citocro%o PG 3DQ.• #os (rinci(ales %etabolitos son el


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CODINA

• Su estructura original %etil%or$naB es (oco acti/a, (erose %etabolia (arcial%ente con/irti2ndose en %or$na.

• Su (otencia analg2sica es unas G /eces %enor que lade la %or$na y cuando se utilia con esta indicaci)n

suele co%binarse con analg2sicos antiina%atorios.

Codeína o

metilmor


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9ar%acocin2tica de lacode1na

• Ad%inistraci)n oral, se absorbe bien y r-(ida%enteen el intestino.

• 0ectos co%ienan a los G6


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+!AMADO#

• structural%ente es un an-logo de la code1na. s un agonista delos rece(tores , 7 y W, aunque se une a ellos con (oca a0inidad,unas G /eces %enos que la code1na, QG /eces %enor que la del(ro(o'i0eno y Q.GGG /eces %enor que la de la %or$na. Su(otencia analg2sica no solo esta relaciona con la acti/aci)n derece(tores o(iodes (uesto que ade%-s inibe la reca(taci)n deserotonina y noradrenalina y se une a rece(tores Z adren2rgicos

s un an-logo sint2tico de lacode1na alcaloide y, co%o tal,es un o(ioide y un(ro0-r%aco el tra%adol secon/ierte en S T

des%etiltra%adolB

9ar%acocin2tica del


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9ar%acocin2tica del +ra%adol

• ;iodis(onibilidad inicial del QE (or /1a oral, (or/1a intra%uscular es GG y (or /1a rectal es=E.

• #as concentraciones %-'i%as del %etabolitoacti/o es de < oras.

• #a se%i6/ida de eli%inaci)n es de P y = oras.• Se %etabolia en el 1gado, de los %etabolitos

identi$cados, solo el %etabolito M O6des%etiltra%adolB tiene acti/idad analg2sica.

• li%inaci)n (or orina es del FG a(areciendo enlas eces tan solo G de la dosis ad%inistrada.


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" ! A C I

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